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Gilteritinib-品介绍

　　Gilteritinib/商品名：Xospata

　　作用机制：

　　Gilteritinib是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilteritinib对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

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gilteritinib 适应病症：

　　是一种激酶抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3的成人患者。

　　通过FDA批准的测试检测突变。

　　剂型/给-途径:

　　每天口服一次，每次120毫克。

　　-片：40毫克。

　　警告和预防措施

　　后部可逆性脑病综合征（PRES）：发生PRES的患者停止。

　　延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的住院患者的剂量。纠正给-前和期间的低钾血症或低镁血症。

　　胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。

　　胚胎胎儿毒性：可导致胎儿损伤

　　给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

　　在特定人群中的使用：

　　哺乳期：建议妇女不要母乳喂养

　　禁忌症

　　对吉特替尼或任何赋形剂过敏。在临床试验中观察到过敏反应。

　　不良反应

　　最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。

　　-物的相互作用

　　联合P-gp和强CYP3A诱导剂：避免同时使用。

　　强CYP3A抑制剂：考虑替代疗法。如果不能避免同时使用强CYP3A抑制剂，则更频繁地监测患者的不良反应。

　　储存方法：

　　将片在20℃至25℃（68°F至77°F）下储存；允许在15℃至30℃之间移动（59°F至86°F）[参见美国-典控制室温]。保存在原始容器中。