克唑替尼通过阻断称为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的特定酶的作用来起作用。这种激酶在某些类型的肺癌细胞中过度活跃，并且刺激癌细胞的生长和扩散。克唑替尼是辉瑞公司生产用于治疗肺癌的一种靶向-物，治疗效果显著，副作用小，受到很多肺癌患者的青睐。
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2013年1月22日克唑替尼在中国获批上市，用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。目前克唑替尼已经进入国家医保，但医保后吃一个月也要6000元左右，对于普通经济家庭来说也是难以接受的，克唑替尼推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg，与食物同服或不同服均可；不可与葡萄柚子汁一起服用。
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