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  醋酸亮丙瑞林是高活性的促性腺激素释放激素()衍生的类似物。重复给予大剂量的或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素()释放活性约为天然的倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于天然。由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对受体的亲和力都比内源性强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，注射用醋酸亮丙瑞林微球又是一种缓释制剂，它可恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能持续有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生持续的垂体-性腺系统的抑制作用。,  主要副作用为发热、热感及、、γ—、升高。有时出现颜面潮红、发汗、性欲减退、阳痿、女性化乳房、睾丸萎缩、会阴部不适感等内分泌系统现象;出现心电图异常及心、胸比例增大、骨疼痛、肩、腰背、四肢疼痛、尿潴留、尿频、血尿、恶心、呕吐、食欲不振、皮疹、瘙痒等过敏反应及注射部位疼痛、硬结、发红。罕见水肿、胸部压迫感、发冷、倦感、体重增加、知觉异常、耳鸣、听力下降、升高、尿酸及升高等。

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