吉列替尼购买方法/吉瑞替尼真实零售价公布（Gilteritinib）说明书

-物介绍：吉列替尼/吉瑞替尼（Gilteritinib），也称为ASP2215，是FLT3酪氨酸激酶抑制剂的一个小分子部分，与该组中的其他-物相比，具有更高的选择性和效力。它是一种吡嗪酰胺衍生物，对FLT3表现出高选择性，防止了在其他疗法中观察到的c-Kit驱动的骨髓抑制。吉列替尼/吉瑞替尼由Astellas Pharma开发，并于2018年11月28日获得FDA批准。该-物在被设计为具有快速通道和优先审查状态的孤儿-后获得批准。

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适应症：吉列替尼/吉瑞替尼是一种用于治疗复发或难治性急性髓细胞白血病的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂。

作用机制：吉列替尼/吉瑞替尼是FLT3受体的内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶结构域(TKD)两种突变的有效选择性抑制剂。同样，吉列替尼/吉瑞替尼也抑制AXL和ALK酪氨酸激酶。FLT3和AXL是参与癌细胞生长的分子。吉列替尼/吉瑞替尼的活性允许抑制FLT3及其下游靶标如STAT5、ERK和AKT的磷酸化。

当研究报道约30%的急性髓性白血病患者存在突变激活的同种型时，对FLT3跨膜酪氨酸激酶的兴趣增加了。同样，突变ITD与不良患者结果相关，而突变TKD产生对FLT3酪氨酸激酶抑制剂的抗性机制，AXL酪氨酸激酶倾向于产生对化疗的抗性机制。

用法用量：口服。推荐的起始剂量为 120 mg gilteritinib（三片 40 mg 片剂），每日一次。具体用法用量请咨询主治医师。

不良反应：最常见的不良反应：

丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（82.1%）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高（80.6%）、血碱性磷酸酶升高（68.7%）、血肌酸磷酸激酶升高（53.9%）、腹泻（ 35.1%)、疲劳 (30.4%)、恶心 (29.8%)、便秘 (28.2%)、咳嗽 (28.2%)、外周水肿 (24.1%)、呼吸困难 (24.1%)、头晕 (20.4%)、低血压 (17.2 %)、四肢疼痛 (14.7%)、虚弱 (13.8%)、关节痛 (12.5%) 和肌痛 (12.5%)。

最常见的严重不良反应：

急性肾损伤（6.6%）、腹泻（4.7%）、ALT升高（4.1%）、呼吸困难（3.4%）、AST升高（3.1%）和低血压（2.8%）。其他具有临床意义的严重不良反应包括分化综合征（2.2%）、心电图 QT 延长（0.9%）和后部可逆性脑病综合征（0.6%）。

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