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非小细胞肺癌(NSCLC)患者含有原癌基因突变,其中KRAS是**常见的突变基因,KRAS突变约占非小细胞肺癌突变的25%。2021年5月29日,美国FDA宣布加速批准SotorasibAMG510Lumakras(Sotorasib)用于治疗肿瘤携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些患者之前至少接受过一次全身治疗。这是**上**个针对特定KRAS基因突变的抗癌疗法。
Lumakras(Sotorasib),以前称为AMG510,是一种小分子,旨在与KRASG12C结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发出驱动不受控制的细胞生长的信号。该-物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。
2021年5月28日,安进公司(AMGEN)宣布美国FDA加速批准KRASG12C抑制剂Lumakras(Sotorasib)用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
经过40多年对KRAS突变癌蛋白的研究,Sotorasib是**上**个-物化的KRASG12C抑制剂。
美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK100的I/II期临床研究结果。在124名KRASG12C突变的NSCLC患者中,既往因疾病进展接受过化疗和/或免疫治疗,Sotorasib取得了客观缓解率(ORR)为36%,其中58%的患者仍处于缓解期≥6个月。
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