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与EGFR的“常见突变”（例如ex19del、ex21 L858R等）相比，ex20ins的患者的治疗更加困难，ex20ins的晚期患者的预后是更差的，对于EGFR抑制剂的治疗原发性耐-，预后与接受化疗的野生型（EGFR阴性）病例基本相似。且这部分类型的患者和经典型EGFR突变患者一样，对于免疫疗法有一定的抗性，接受免疫治疗的疗效并不理想。

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莫博替尼是一流的口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，专门设计用于EGFR Exon20 插入突变。莫博替尼获得美国FDA 批准用于 EGFR 外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，其疾病在铂类化疗后进展。

和双特异性抗体JNJ-6372不同的是，莫博替尼是第一个也是唯一一个获批的专门针对 EGFR Exon20 插入突变设计的口服疗法。

2019年，FDA已授予莫博替尼孤儿-资格(ODD)，用于治疗携带HER2突变或EGFR突变(20号外显子插入突变)的肺癌患者。2020年4月，美国FDA授予了莫博替尼突破性-物资格，用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生长因子受体(EGFR)第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌患者。

FDA 此次批准是基于 EXKIVITY 1/2 期试验的积极结果。入组的114名经过铂类治疗的 EGFR Exon20 插入 +非小细胞肺癌患者接受莫博替尼的治疗。

在今年ASCO大会上公布的最新结果显示，研究者评估莫博替尼治疗的整体缓解率为35%，独立评审委员会评估的整体缓解率为28%；患者中位无进展生存期为7.3个月；中位总生存期 (OS) 为 24 个月。

最常见的不良反应 (>20%) 是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

回顾以往的ex20ins患者能够选择的治疗方案，主要有三种：

1. 化疗

化疗治疗EGFR ex20ins患者有一定的疗效，但整体来说并不理想。EGFR ex20ins患者的标准初始治疗是含铂化疗。既往研究显示，在患者接受一线铂类化疗失败后，使用多西他赛具有一定的疗效，整体缓解率14%，中位无进展生存期为3个月。但这个数据已经基本与ex20ins患者接受抗EGFR靶向治疗的疗效持平了。

2. 靶向治疗

一项来自荷兰的试验，使用大剂量的奥希替尼（160 mg）治疗EGFR ex20ins阳性、T790M阴性的晚期非小细胞肺癌患者，受试患者共24例。结果整体缓解率为27%，包含了1例临床完全缓解的患者；中位无进展生存期为5.5个月，中位缓解持续时间为8.2个月，中位总生存期15.8个月。治疗中21%的患者需要减少治疗剂量。

虽然加大了剂量，但是27%的缓解率还是和其它报告差不多，不良事件的发生率也差不多，患者的耐受性更算不上理想。

2022年的欧洲肺癌大会上，一项来自欧洲EXOTIC的统计分析了来自欧洲的EGFR ex20ins非小细胞肺癌患者接受治疗的数据。

在接受了统计分析的126例患者当中，27.8%的患者接受了化疗，20%的患者接受了化疗+免疫治疗联合方案，16.5%的患者使用了奥希替尼，12.2%的患者使用了波齐替尼，8.7%的患者接受了mobocertinib（TAK-788）治疗，5.2%的患者选择了免疫检查点抑制剂单-方案，还有1.7%的患者使用了amivantamab（JNJ-6372）。

疗效方面，接受化疗联合或不联合免疫治疗的患者，疾病控制率为67.8%，中位总生存期12.2个月；接受奥希替尼治疗的患者，疾病控制率59.8%，中位总生存期7.9个月；接受波齐替尼治疗的患者，疾病控制率64.2%，中位总生存期9.2个月；接受mobocertinib治疗的患者，疾病控制率75%，中位总生存期15.9个月。

3. 免疫治疗

另一条留给EGFR ex20ins患者的“出路”，则是近几年大放异彩的免疫检查点抑制剂。我们都知道PD-1抑制剂在EGFR突变非小细胞肺癌的治疗中效果并不理想，在派姆单抗的临床试验当中，缓解率一度低至0。

但ex20ins患者有着独特的免疫微环境。这部分患者当中PD-L1高表达的比例格外高，因此还是比较有希望从免疫治疗当中获益的。另一项研究当中分析指出，接受免疫治疗的EGFR ex20ins患者，整体缓解率为22.2%，中位无进展生存期10.0个月。

一位40岁的男性Ⅳ期肺腺癌患者，存在多处纵隔淋巴结及骨转移。患者PD-L1 TPS为2%，二代测序提示EGFR ex20ins突变。从确诊后5个月开始，患者接受了派姆单抗+培美曲塞+卡铂的一线治疗，同时接受了针对骨转移病灶的放疗。从2个周期后患者的疾病有所改善，一线治疗的无进展生存期为9个月。后患者疾病进展，更换方案为派姆单抗+多西他赛+贝伐珠单抗，至病例发布时疾病保持稳定。

另一位76岁的男性Ⅳa期肺腺癌患者，在二线治疗后发现了EGFR ex20ins突变，肿瘤突变负荷为6.72 突变/Mb。患者三线治疗选择了纳武单抗+多西他赛+卡铂，胸腔积液明显减少，呼吸困难及胸闷症状得到了良好的控制，肺部病变稳定，ECOG体能评分从2分提升到了0分，整体状态明显改善。

一位49岁的女性患者，罹患Ⅳ期肺腺癌，且测试存在EGFR ex20ins阳性，为EGFR P772_H773insPNP和TP53共突变。

患者从2018年7月开始接受卡铂+培美曲塞治疗，4个周期后继续使用培美曲塞维持治疗1年。至2019年7月患者复查CT时发现肺部和淋巴结进展，于是接受了Amivantamab（JNJ-6372，JNJ-61186372）的治疗，再次达到临床缓解，持续了9个月。

至2020年5月，患者出现了严重的背痛症状，CT检查显示骨骼与淋巴结进展。患者接受了姑息性放疗，以及多西他赛+尼达尼布（Nintedanib）方案治疗，但提示了疾病进展。

此后患者接受了Mobocertinib（TAK-788）的临床试验，达到了临床缓解，症状显著改善。至结果发布时，患者的疗效已经持续了超过8个月。

Amivantamab

Amivantamab（JNJ-6372）治疗的整体缓解率为40%，中位治疗时间11.1个月，中位无进展生存期8.3个月，中位总生存期22.8个月。

适应症

　　用于治疗先前接受过含铂化疗、携带表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　用法用量

　　1.莫博替尼的推荐剂量为160mg，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　应尽量每天在同一时间服用，如果漏服超过当日服-时间6小时以上或服-后出现呕吐，不可补服，下次服-仍按照原来间隔时间。

　　2.建议的剂量减少购买咨询（VX：bwb311）