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近日，国家-品监督管理局通过优先审评审批程序附条件批准武田制-公司申报的1类创新-琥珀酸莫博赛替尼胶囊（商品名：安卫力/EXKIVITY）上市。该-适用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子

受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

莫博赛替尼是一种靶向EGFR第20外显子插入突变的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。该-品的上市为携带EGFR外显子20插入突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

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EGFR突变是中国NSCLC患者最常见的突变类型，其中，EGFR 20ins虽然属于非经典突变（约占所有NSCLC的1%~2%，占所有EGFR突变的4%~12%），但其发生率仅次于19del和21L858R经典突变。

EGFR 20ins突变非常难治，它的结构特殊，大多会改变C螺旋构象，引起EGFR蛋白永久性激活。而且C螺旋和磷酸结合环活性构象，同时占据了1-3代EGFR-TKI类-物结合口袋，产生的空间位阻效应导致1-3代EGFR-TKI无法进入这种活性构象域中发挥治疗作用，从而降低-物亲和力和疗效。所以1-3代EGFR-TKI对于20ins疗效都不大令人满意。

EGFR受体的结构及EGFR 20号外显子的主要插入位点

此外，EGFR 20ins突变对化疗和免疫治疗的疗效也一般，客观缓解率（ORR）往往不足20%，中位总生存期（OS）不到17个月，因此亟需高度针对20ins突变型的靶向方案作为更有效的临床治疗手段。

目前有很多-物都已面世，amivantamab、mobocertinib、舒沃替尼等，亦有多款新-在研，比如CLN-081，抗体类-物JMT101、小分子TKI类-物BDTX-189和PLB1004等。

2020年WCLC公布的CHRYSALIS研究显示EGFR/MET双特异性抗体埃万妥单抗，用于治疗EGFR 20ins局部晚期或转移性NSCLC的ORR为40%，中位缓解持续时间为11.1个月，PFS为8.3个月。2021年已被FDA批准上市，但国内还未获批。

舒沃替尼在2023年1月10日被纳入了优先审评审批中，也还未上市。

莫博赛替尼抢占先机，在2023年1月11日上市成功，突破了中国20年来EGFR ex20ins突变的治疗困局。

关于莫博赛替尼的临床研究，2021年公布了Mobocertinib (TAK-788)治疗一项I/II期试验中，既往接受过治疗的EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌的研究，结果显示mPFS为7.3个月，mDOR为14个月，ORR为43%，且安全可控。

莫博赛替尼的获批基于一项Ⅰ/Ⅱ期临床研究（NCT02716116），研究纳入了114例既往接受过含铂化疗的EGFR ex20ins阳性患者（PPP），包括剂量递增研究（n=6）、扩展队列（n=22）以及EXCLAIM延展队列（n=86）进行综合分析。

患者接受莫博赛替尼160 mg，每日1次的治疗（基线35%的患者伴脑转移，59%的患者既往接受过二线及以上系统治疗，43%的患者既往接受过免疫治疗）。研究结果显示IRC评估的ORR为28%，mDOR为17.5个月，mPFS为7.3个月，mOS为24个月；研究者评估确认的ORR为35%。

莫博赛替尼的抗肿瘤活性

莫博赛替尼的成功得益于在-物结构上的创新，它专门针对EGFR20号外显子插入突变设计，其创新的在嘧啶环上引入了异丙酯基团形成柔性单环核心，可以更有效地与EGFR20号外显子插入突变结合，具有精准选择和高度亲和的优势。

目前莫博赛替尼成为了第一个吃螃蟹的-物，已经占据了突破性优势。从用-方式和便捷性上而言，莫博赛替尼是口服小分子靶向-物，患者可以在家自行用-，与埃万妥单抗（JNJ-372，需静脉给-）相比在给-上更具优势，但生存期略低于埃万妥单抗。好在埃万妥单抗还未在中国上市，暂时无法构成威胁。

舒沃替尼能否在中国成功上市与莫博赛替尼一较高下呢？这还非常值得期待。未来关于EGFR ex20ins的靶向治疗的竞争一定会越来越激烈，希望更多更有效的-物出现，为这类患者带去福音！

适应症

　　用于治疗先前接受过含铂化疗、携带表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　用法用量

　　1.莫博替尼的推荐剂量为160mg，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　应尽量每天在同一时间服用，如果漏服超过当日服-时间6小时以上或服-后出现呕吐，不可补服，下次服-仍按照原来间隔时间。

　　2.建议的剂量减少购买咨询（VX：bwb311）