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Mobocertinib (EXKIVITY,莫博替尼) 是一种一流的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,正在开发用于治疗EGFR外显子20插入 (EGFRex20ins) 阳性的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,基于在I/II期试验中,基于铂类治疗或之后疾病进展的患者的疗效,
mobocertinib最近在美国获得了加速批准用于该适应症。该-物还在包括欧盟和中国在内的其他多个国家和地区进行上市审批评估。 莫博替尼的用法为每天一次口服160毫克,
有或没有食物。每天在同一时间服用。 莫博替尼的不良反应最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。
最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少,淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。 在临床研究中接受莫博替尼的114名患者中,37%为65岁及以上,
7%为75岁及以上。在65岁及以上的患者和较年轻的患者之间没有观察到有效性的总体差异。探索性分析表明,与65岁以下的患者相比,65岁及以上患者的3级和4级不良反应(69%对47%)
和严重不良反应(64%对35%)的发生率更高。 目前莫博替尼在国内还没有上市,但是在老挝已经有了-的上市,价格也并不昂贵,半个月的价格在3500元左右和原研-相比已经大大缓解了患者的负担,
随着-的上市,会给更多患者减轻更多的经济压力。
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