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生而不凡，“吉”往开来

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AML有众多分子学突变，吉瑞替尼的治疗靶点是FLT3突变，FLT3突变主要包括内部串联重复（FLT3–ITD）和酪氨酸激酶域点突变（FLT3-TKD），这两个区域突变会参与AML发生，是AML治疗的重要靶点。

经过了包括临床前试验、临床Ⅰ期、Ⅱ期及国际Ⅲ期随机对照研究在内的多年研发之路，针对FLT3靶点的小分子化合物吉瑞替尼终于问世。同时，因国际Ⅲ期随机对照研究ADMIRAL研究显示出其相对于挽救性化疗方案的优异性，该-在中国获批。王建祥教授表示，吉瑞替尼的上市意味着既往因FLT3突变而预后不良的AML患者“否极泰来”，有了全新的治疗选择——分子靶向治疗。尽管吉瑞替尼目前仅适用于难治或复发伴FLT3突变的AML，但相信吉瑞替尼上市以后会进行更多临床探索，包括难治复发、一线治疗以及维持治疗等多方面研究，帮助更多患者获益。

精准定位，“瑞”不可挡

王建祥教授表示吉瑞替尼是二代高选择性FLT3抑制剂，其临床上市经过了严密的循证医学研究。ADMIRAL研究是一项国际、多中心Ⅲ期随机对照研究，研究结果显示1，与对照组（以FLAG[氟达拉滨+阿糖胞苷+粒细胞集落刺激因子]、MEC[米托蒽醌+依托泊苷+阿糖胞苷]为基础的传统化疗方案）相比，吉瑞替尼单-可显著提高FLT3-ITD突变R/R AML患者缓解率（ORR 68% vs 26%）、延长生存期（中位总生存期9.3个月 vs 5.6个月），达到了统计学假设的主要试验终点，基于上述研究结果，该-在中国获批上市。

强强联手，金榜“替”名

在2020 ASH大会上，报道了一项1b期扩展队列研究，该研究评估了吉瑞替尼联合维奈克拉治疗复发或难治性FLT3突变阳性AML的有效性和安全性。结果显示2，在既往接受过大量治疗（其中大多数患者既往接受过FLT3抑制剂或TKI治疗）的FLT3突变阳性AML患者中，吉瑞替尼联合维奈克拉获得了极高的骨髓和血液原始细胞清除率，改良复合完全缓解（CRc）率高达83.8%，远期的生存获益还在观察中。该研究表明吉瑞替尼联合维奈克拉的抗白血病活性显著高于吉瑞替尼单-。非血液学毒性适中，联合用-耐受性良好。

除了可以和靶向-物联合之外，吉瑞替尼也可以和传统的标准化疗方案进行联合。吉瑞替尼与3+7诱导化疗联合治疗FLT3突变AML患者的CRc率达81.6%，中位总生存期尚未达到，耐受良好3。此外，还有3期开放随机试验显示，吉瑞替尼联合阿扎胞苷治疗不适合强化诱导化疗的FLT3突变AML，安全队列的CRc率为67%4。王教授表示，除了联合其他靶向-物、强化化疗、去甲基化-物外，吉瑞替尼还有很大探索空间，比如与大剂量阿糖胞苷联合进行维持治疗、巩固治疗等。

覆车之鉴，无可比“尼”

吉瑞替尼属于新一代FLT3抑制剂，不但对FLT3-ITD有效，对FLT3-TKD突变也有效，并且吉瑞替尼在体外抑制FLT3突变所需要的浓度非常低，半抑制浓度（IC50）值仅为0.29nM。2020年的ASH会议上报道了一项汇总分析，纳入了CHRYSALIS研究和ADMIRAL研究中既往使用过FLT3抑制剂（索拉非尼、Midostaurin）的患者，这部分患者接受吉瑞替尼治疗后，CRc率可达42%（CHRYSALIS研究），甚至更高（48%，ADMIRAL研究）5。因此，对于既往使用过疗效较弱的一代FLT3抑制剂患者而言，新一代吉瑞替尼仍然是一个有效的治疗选择。此外，还有一项多中心的回顾性研究也分析了既往使用过FLT3抑制剂的患者再次使用吉瑞替尼的疗效。结果显示6，CRc为51.4%，疗效与上述结果相似，得到了学术界的一致肯定。

小结

FLT3抑制剂上市使临床医生面临AML难治病例时，有了有力的武器和新的治疗选择。也期待在今后的临床试验中，可以进行更多探索，比如将吉瑞替尼应用于诱导治疗、巩固治疗、维持治疗中来克服FLT3突变患者的不良预后，进一步提高这部分患者的疗效，从而在根本上改善这部分患者的生存和预后，进而给AML领域带来显著改变。

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