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莫博替尼EXKIVITY(mobocertinib,TAK-788)
武田-品工业株式会社2021年9月17日宣布,美国食品-品管理局(FDA)已核准莫博替尼EXKIVITY (mobocertinib,TAK-788)用于治疗含铂化
疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变(经FDA核准的检测检出)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
成人患者。
EXKIVITY是市场首创的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)口服治疗-物,专门设计用于选择性以表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变作为标靶
治疗。
EXKIVITY在美国获准用于治疗含铂化疗期间或之后疾病恶化的伴EGFR外显子20插入突变(经FDA核准的检测检出)的局部晚期或转移性非小
细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
中国-品审评中心(CDE)同时已受理mobocertinib用于先前已接受过至少一种全身化疗的伴EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC
患者的1/2期试验结果的送审。
莫博替尼作为第四代靶向-物,是一种有效的、强选择性的针对EGFR和HER2突变体的抑制剂,在EGFR第20号外显子插入(ex20ins)突变的
晚期NSCLC患者中显示出独特的抗肿瘤活性,并且对于野生型EGFR具有选择性。
Ex20ins突变是非小细胞肺癌的一个独特且高度特异性的亚群,约占所有EGFR突变的6%(4%至12%),与其他突变不同,ex20ins突变会诱
导EGFR酪氨酸激酶结构域产生构象变化,导致 EGFR 与ATP结合的口袋具有显著的同源性,目前已批准上市的用于NSCLC的EGPR TKIs在20外
显子插入的肿瘤中基本无效(中位PFS:~2.0个月),并且预后不良。
截止到2020年1月27日,共有28名既往接受过NSCLC和EGFR ex20ins突变治疗的患者接受了剂量为160 mg qd 的莫博替尼剂量递增治疗,
在这些患者中,中位年龄为62岁(范围28~84 岁),女性占75%,有2次既往抗癌史的患者占86%,发生脑转移的患者占43%。中位治疗时间为12
个月,ORR为43%,部分缓解率(PR)为43%,疾病控制率(DCR)为86%,病变稳定率(SD)为43%,中位PFS为7.3个月
【海外代购售卖直营店】医疗寻-代购(微信:dg337788)支持货到付款!售卖代购各种靶向-!【产地直达发货】黄帝问曰:太虚寥廓,五运回薄,衰盛不同,损益相从,愿闻平气何如而名?何如而纪也?
岐伯对曰:昭乎哉问也!木曰敷和,火曰升明,土曰备化,金曰审平,水曰静顺。
帝曰:其不及奈何?
岐伯曰:木曰委和,火曰伏明,土曰卑监,金曰从革,水曰涸流。
帝曰:太过何谓?
岐伯曰:木曰发生,火曰赫曦,土曰敦阜,金曰坚成,水曰流衍。
帝曰:三气之纪,愿闻其候。
岐伯曰:悉乎哉问也!
敷和之纪,木德周行,阳舒阴布,五化宣平。其气端,其性随,其用曲直,其化生荣,其类草木,其政发散,其候温和,其令风,其脏肝,肝其畏清,其主目,其谷麻,其果李,其实核,其应春,其虫毛,其畜犬,其色苍,其养筋,其病里急支满,其味酸,其音角,其物中坚,其数八。
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