2023年第四代抗EGFR靶向-EAI045买到了应该怎么吃？哪里有购买渠道？如

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EGFR靶向治疗研究多年仍逃不过耐-魔爪。临床上耐-问题急需解决，就连目前的三代奥希替尼都经常有患者已经出现耐-了，无奈之下只能转化疗。可喜的是，近期报了四代-JBJ-04-125-02实验结果，微信：bwb311
该-经过多次改良，除了可以克制奥希替尼耐-所产生的C797S突变外，与奥希替尼联用还能起到增效的作用。今天小编带大家看看这个新-，并介绍目前临床对奥希替尼耐-的可选处理方案。微信：bwb311

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谈四代新-的诞生

C797S是三代-奥希替尼耐-后的重要原因，C797的出现可以使不可逆EGFR抑制剂（如奥希替尼）在抑制肿瘤细胞增殖和EGFR磷酸化的作用降低了100-1000倍。对此，微信：bwb311
Pasi A. Janne教授团队研发了具有突变选择性的EGFR变构抑制剂，名EAI045。由于对EGFR抑制剂产生耐-性的突变不在变构位点，因此这种俗称“四代-”的变构抑制剂就起到疗效。微信：bwb311
不过，EAI045必须与西妥昔单抗联用才能发挥比较可观的疗效，基于两者联用的不良反应较大，临床试验未能成功开展。微信：bwb311
近期，该团队在EAI001基础上研发了单-就对EGFR突变（包括C797S）有效的新型变构抑制剂，名为JBJ-02-112-05，疗效在某些情况下优于EAI001。再对该-进行优化，形成了JBJ-04-125-02。微信：bwb311
新-在生化分析中对T790M/L858R激酶展现了很好的抑制能力，IC50（杀死一半肿瘤细胞所需-物浓度）比改造前的两种-EAI045及JBJ-02-112-05更低。值得注意的是，JBJ-04-125-02只对L858R有活性，
对19Del并无明显抑制能力。微信：bwb311
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