阿达格拉西布是一种突变型KRAS G12C蛋白的口服小分子抑制剂，已在多种肿瘤类型（包括结直肠癌）的既往治疗患者中显示出临床活性。临床前研究表明，将KRAS G12C抑制剂与表皮生长因子受体抗体相结合可能是一种有效的临床策略。
经过大量预处理的KRAS G12C突变型转移性结直肠癌患者分配到接受阿达格拉西单-治疗（600mg，每天口服两次）或阿达格拉西（相同剂量）与静脉注射西妥昔单抗联合使用，每周一次（初始负荷剂量为400mg/㎡，随后250mg/㎡）或每2周一次（500mg/㎡）。
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截至2022年6月16日，共有44名患者接受了阿达格拉西，32名患者接受了阿达格拉西和西妥昔单抗的联合治疗，中位随访时间分别为20.1个月和17.5个月。在单-治疗组（43名可评估患者）中，19％的患者报告有反应。中位反应持续时间为4.3个月，中位无进展生存期为5.6个月。在联合治疗组（28名可评估患者）中，反应率为46％。中位反应持续时间为7.6个月，中位无进展生存期为6.9个月。单-治疗组3级或4级治疗相关不良事件的百分比为34％，联合治疗组为16％。未观察到5级不良事件。
无论是单-治疗还是与西妥昔单抗联用，阿达格拉西对经过大量预处理的KRAS G12C突变型转移性结直肠癌患者均具有抗肿瘤活性。联合治疗组的中位反应持续时间超过6个月。可逆性不良事件在两组中都很常见。
目前，阿达格拉西布（adagrasib，krazati）未在国内上市，查询在其他国家也并未上市-版。原研-价格昂贵。如需购买