AML患者中的IDH2变异不仅丧失正常的催化功能，而且能催化α-KG生成致癌的2-羟基戊二酸（2-hydroxyglutarChemicalbookate，2-HG），同时导致DNA和组蛋白过度甲基化。恩西地平靶向IDH2变异体，与它的活性中心结合，抑制了2-HG的生成。体外实验证实，与对照品野生型的IDH2比较恩西地平对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力（超过40倍），能有效降低2-HG水平。
咨询代购微信: 【 ydhw688 】
西地平售价多少？恩西地平(Idhifa)规格100mgx30粒，一盒32万左右
恩西地平的研究路线：在浓盐酸作用下，6-三氟甲基吡啶-2-甲酸与甲醇发生酯化反应，得到6-三氟甲基吡啶-2-甲酸甲酯，然后再与缩二脲发生成环反应得到6-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-1H-1,3,5-三嗪-2,4-二酮，经三氯化磷和三氯氧磷作用得到氯化物，该氯化物再分别与1-氨基-2-甲基-2-丙醇、2-三氟甲基-4-氨基吡啶反应得到终产物—恩西地平。
2017年，该-物公布了I期临床数据，结果显示，恩西地平(ENASIDENIB)有23%的完全有效率，效果可持续8.2个月，该-物被FDA以授予孤儿-资格并凭借I期实验数据于2017年8月上市，用于治疗携带IDH2突变的R/R AML成人患者。