培美替尼还在体外抑制 FGFR4 的浓度,比 FGFR1.2 和 3 的浓度高约 100 倍。培美替尼通过 FGFR 的扩增和融合抑制 FGFR1-3 。
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pemigatinib 的批准主要基于 FIGHT-202 II 期研究中队列 A 的结果。 FIGHT-202 A(n=107)用于 FGFR2 融合或重排的患者,队列 B(n=20)用于具有其他 FGF/FGFR 基因改变的患者,队列 C(n=18 ) 用于患者的 FGF /FGFR 基因变化。 持续 2 周,以 3 周为周期,断断续续 1 周。 该研究的主要目的地是队列 A 的 ORR,其次是队列 B,以及所有队列的 PFS.OS.DCR 和安全性。
近日,美国食品-品监督管理局(Food and Drug Administration)( FDA )加快批准因赛特的 Pemazyre 口服片剂(Pemigatinib 中文译名:pemitinib)用于成人晚期胆管癌患者。 这是世界上第一个针对胆管癌的靶向治疗。 值得注意的是,在数据截止日期,总生存期 (OS) 尚未达到,但 pemitinib 的总中位生存期 (OS) 为 21.1 个月。 研究表明,过去接受过二、三线-物的患者平均历史生存时间为6-7个月,这意味着接受二线-物的培米替尼完全使患者生存率提高了三倍以上!
根据信达生物年度报告,达伯坦于2021年6月在台湾上市,并于2022年1月在香港上市,适应症与该批准相一致。已在中国批准上市,用于至少接受过一种系统治疗,并确认有FGFR2整合或重排的晚期治疗。转移性或不可切除的胆管癌成人患者。