(商品名Mekinist)是抗癌-。它是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂-物,可抑制MEK1和MEK2。在一项III期临床试验中,曲美替尼对带有BRAF V600E突变的转移性黑色素瘤具有良好的疗效。在该突变中,BRAF蛋白600位的氨基酸缬氨酸(V)被谷氨酸(E)取代,从而使突变型BRAF蛋白具有组成型活性。
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2013年5月,曲美替尼被食品-品管理局批准为单一-物和-物管理局 用于治疗V600E突变的转移性黑色素瘤患者。临床试验数据表明,对单-曲美替尼的耐-性通常在6到7个月内发生。为了克服这个问题,将曲美替尼与BRAF抑制剂达布拉非尼联合使用。这项研究的结果是,2014年1月8日,FDA批准了dabrafenib和曲美替尼的组合治疗BRAF V600E / K突变转移性黑色素瘤患者。
2018年5月1日,根据COMBI-AD 3期研究的结果,FDA批准达拉非尼/曲美替尼联合治疗 BRAF V600E突变的III期黑色素瘤的手术治疗,这是第一个预防结节阳性,BRAF突变的黑色素瘤复发的口服化疗方案。
曲美替尼在国内售价昂贵,零售价27648元一个月,这让很多患者负担不起。好在土耳其曲美替尼原版价格便宜很多,不到国内售价的一半。虽然土耳其曲美替尼一盒也要一万多,但是相比国内近3万的价格,给患者减轻了很多负担。