TAF(富马酸丙酚替诺福韦)已经在国内上市且纳入医保,患者可以咨询当地-房。在印度的SHELTON Pharmaceuticals Pvt.Ltd.公司和印度MYLAN迈兰制-公司、老挝的东盟制-以及孟加拉的碧康制-有获批上市的-,其-物成分与原研-的-物成分基本一致,价格在一百多元。富马酸丙酚替诺福韦(TAF)可被视为替诺福韦(TFV)的新前-,作为替诺福韦富马酸二丙酯(TDF)的继任者。它在体内抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的效力是TDF(300毫克)的1/30(10毫克)。TAF已于2015年11月(在美国和欧盟)获得批准。
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TAF的肾毒性或骨密度变化风险比TDF低得多,并且在HIV感染的暴露前预防(PrEP)方面也具有长期潜力。TAF在淋巴组织和肝脏中特别积累,因此在治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染方面也具有巨大的潜力。与TDF相似,TAF在细胞内转化为TFV。它的活性二磷酸代谢物(TFVpp)靶向HIV或HBV的RNA依赖的DNA聚合酶(逆转录酶)。
TAF用于治疗慢性乙型肝炎感染,病毒性感染的肝脏。它的工作原理是阻止或减缓病毒的生长。长期的肝炎感染会导致严重的肝损伤(肝硬化)和肝癌。TAF通过阻止乙肝病毒在肝脏中繁殖来发挥作用。它在体内转化为其活性化合物替诺福韦,该化合物阻断逆转录酶的活性,逆转录酶是一种由乙型肝炎病毒制造的酶,允许它在被感染的细胞中复制自己。
TAF,其优先在淋巴组织中代谢,导致在复制HIV的细胞内产生高浓度的替诺福韦(TFV)及其活性二磷酸代谢物。由于其对这些组织的选择性,相对于替诺福韦酯富马酸盐(TDF)而言,可以施用较低总剂量的TAF,从而改善骨和肾生物标志物。富马酸替诺福韦酯已成为治疗HIV的多种复合产品的“支柱”,与恩曲他滨联合用于制备,并作为治疗HBV的单一疗法。