肾癌是一种富血管肿瘤,Von Hippel-Lindau基因的功能缺失导致VEGF通路过表达,血管内皮细胞过度激活,血管生成大量增加。
VEGF通路的受体VEGFR-1,2,3在肿瘤生长、血管生成、肿瘤转移的过程中起了重要的作用。因此,VEGFRs是晚期肾癌重要的治疗靶点。
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阿昔替尼专门根据VEGFR的结构所设计,抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。
【简要说明书】
-品中文商品名:英立达
-品英文商品名:Inlyta
-品中文名:阿昔替尼片
生产厂家:辉瑞制-PFIZER
参考价格:5mg*28片/盒/5796元
主要靶点:VEGFR、Kit、PDGFR、RET
规格剂量:1mg*14片/盒和5mg*28片/盒
中国上市:2015年国内获批上市
医保报销:可医保报销
医保报销范围/适应症/报销条件:限既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
国产-:山东新时代-业有限公司 在国内首仿上市
适应症:用于既往接受过种激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
用法用量:
(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。
(2)约间隔12小时给予阿昔替尼剂量有或无食物。
(3)阿昔替尼应与一杯水整片吞服。
(4)如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低阿昔替尼剂量约半量。
(5) 对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。
单一疗法
适用于既往接受过1次全身治疗失败的晚期肾细胞癌 (RCC) 患者;
5mg口服每天2次
与阿维单抗联合治疗
阿昔替尼与阿维单抗联合用于晚期肾细胞癌(RCC)患者。
阿西替尼5mg每日口服2次,联合;
阿维单抗 800 mg静脉注射每两周一次;
继续直到疾病进展或不可接受的毒性;
在与阿维单抗联合治疗期间,考虑以 2 周或更长时间的间隔将阿西替尼的剂量增加到 5 mg/剂量以上;
与帕博利珠单抗联合治疗
阿昔替尼与派姆单抗联合用于晚期肾细胞癌(RCC)患者。
阿西替尼 5 mg 每日口服2次,联合;
派姆单抗 200 mg静脉注射每 3 周一次或 400 mg 静脉注射每 6 周一次;
继续直到疾病进展或不可接受的毒性;
在与派姆单抗的联合治疗期间,考虑以 6 周或更长时间的间隔将阿西替尼的剂量增加到 5 mg/剂以上;