推荐剂量为10mg每日一次。每日一次口服给-,在每天同一时间服用,可与食物同服或不与食物同时服用。
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上图为印度Cipla公司生产的依维莫司,10mg/粒,Cipla是全球第八大-公司,产品质量可靠。
适应症
依维莫司适用于治疗以下患者:
1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。
2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经 内分泌瘤成人患者。
3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞 瘤(SEGA)成人和儿童患者。本品的有效性主要通过可持续的客观缓解(即SEGA肿瘤 体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能 否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。
不良反应
非感染性肺炎,感染,口腔溃疡,肾功能衰竭。
禁忌
对本品有效成分、其它雷帕霉素衍生物或本品中任一辅料过敏者禁用。在使用依维莫司 和其它雷帕霉素衍生物患者中已观察到的过敏反应表现包括但不限于:过敏、呼吸困难、潮 红、胸痛或血管性水肿(例如,伴或不伴呼吸功能不全的气道或舌肿胀)。
-理作用
依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶,在一些人体 肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,该复 合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶 (S6K1)和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血 管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司可使血管内皮生长因子(VEGF)的表 达减少。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效 抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。